Donepezil Polfarmex

Lek na receptę. Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Działanie

Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawce jednorazowej 5 mg lub 10 mg na dobę hamuje aktywność esterazy acetylocholinowej odpowiednio o 63,6% i 77,3%. Nie badano wpływu donepezylu na neuropatologię choroby Alzheimera, dlatego nie można stwierdzić, że lek ma jakikolwiek wpływ na przebieg tej choroby. 6-miesięczne badanie kliniczne prowadzone wśród pacjentów z chorobą Alzheimera, oceniające zdolności poznawcze, funkcjonowanie w życiu społecznym i rodzinnym oraz możliwości samodzielnego funkcjonowania, potwierdziło skuteczność kliniczną donepezylu. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan równowagi osiągany jest w 3 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P-450. Wydalany głównie z moczem, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na donepezyl, pochodne piperydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża.

Działania niepożądane

Często: przeziębienie, anoreksja, halucynacje, pobudzenie, zachowanie agresywne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, biegunka, wymioty, nudności, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, ból głowy, zmęczenie, bóle, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby).

Dawkowanie

Doustnie, raz na dobę, wieczorem, tuż przed snem. Dawka początkowa: 5 mg na dobę, przez co najmniej 1 miesiąc, co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i uzyskanie stanu równowagi stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie klinicznej dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Leczenie donepezylem można podejmować tylko w przypadkach, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego.

Szczegółowe informację znajdują się na ulotce dołączonej do opakowania leku.