Leuprorelini acetas jest syntetycznym odpowiednikiem hormonu gonadoliberyny, który odpowiada za właściwe uwalnianie hormonów gonadotropowych (LH i FSH) z przedniego płata przysadki mózgowej. Hormony te stymulują syntezę hormonów płciowych w jądrach i jajnikach. Leuprorelini acetas najpierw powoduje wzrost a następnie zahamowanie uwalniania hormonów gonadotropowych. U mężczyzn powoduje to spadek testosteronu do poziomu występującego przy braku czynności gruczołów płciowych, co skutkuje zatrzymaniem rozrostu guzów hormonowrażliwych i ograniczeniem nasilenia objawów choroby.
Przeciwwskazania:
Kiedy nie stosować Leuprorelini acetas
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na octan leuproreliny, podobne nonapeptydy lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Leuprorelini acetas
- W pierwszych tygodniach leczenia, ponieważ w rzadkich przypadkach, może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów lub nowe objawy choroby.
- U pacjentów leczonych lekami z tej samej grupy terapeutycznej co Leuprorelini acetas istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia depresji, która może być ciężka. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy depresji powinien powiadomić o tym lekarza, który zastosuje odpowiednie leczenie.
- W przypadku długotrwałego leczenia wystąpić mogą zmiany gęstości mineralnej kości.
- U pacjentów, u których stwierdzano w przeszłości napady drgawek, padaczkę, zaburzenia przepływu mózgowego, anomalie lub nowotwory ośrodkowego układu nerwowego oraz u pacjentów przyjmujących leki, których stosowanie może powodować drgawki, takie jak bupropion i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Ryzyko wystąpienia drgawek istnieje również u pacjentów, u których nie występowały żadne z wymienionych powyżej zaburzeń.
- U niewielkiej liczby pacjentów stwierdza się nasilenie bólów kostnych, które należy leczyć objawowo.
- W pojedynczych przypadkach dojść może do niedrożności moczowodu i ucisku na rdzeń kręgowy, który może spowodować porażenie, niekiedy z powikłaniami prowadzącymi nawet do zgonu. U zagrożonych pacjentów lekarz rozważy możliwość rozpoczęcia leczenia od codziennych wstrzyknięć octanu leuproreliny przez pierwsze dwa tygodnie, aby ułatwić odstawienie leku, jeśli okaże się to konieczne.
- Pacjenci z przerzutami do kręgosłupa lub zatrzymaniem moczu powinni mieć zapewnioną stałą opiekę lekarza w pierwszych tygodniach leczenia.
- Notowano przypadki hiperglikemii (zwiększone stężenie glukozy we krwi). Może to być oznaką wystąpienia cukrzycy lub u pacjentów z cukrzycą pogorszenia się kontroli glikemii. Lekarz zleci okresowo oznaczanie stężenia glukozy we krwi.
- Zwiększa się ryzyko wystąpienia zawału serca, nagłego zgonu sercowego i udaru. Lekarz zleci badania, które będą miały na celu wykrycie objawów wskazujących na rozwój choroby układu krążenia.
- U pacjentów stosujących Leuprorelini acetas przez dłuższy okres istnieje ryzyko wydłużenia odcinka QT w zapisie EKG. W przypadku pacjentów z wrodzonym zespołem długiego odcinka QT, zaburzeniami elektrolitowymi lub zastoinową niewydolnością serca oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne takie jak: chinidyna, prokainamid, amiodaron, sotalol lekarz zdecyduje czy korzyści wynikające z leczenia Leuprorelini acetas przeważają nad potencjalnym ryzykiem zaburzeń rytmu serca.
Działania niepożądane:
Początkowo dochodzi zazwyczaj do krótkotrwałego zwiększenia stężenia testosteronu, co może prowadzić do przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwykle nasilenie dolegliwości ustępuje spontanicznie, nie powodując konieczności przerwania leczenia.
Możliwość nasilenia objawów w pierwszych kilku tygodniach leczenia wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa, zatrzymaniem moczu lub krwiomoczem, ponieważ prowadzić może do zaburzeń neurologicznych takich, jak czasowe osłabienie siły mięśni i parestezje w kończynach dolnych lub do nasilenia objawów z układu moczowego.
Leuprorelini acetas oddziaływuje na syntezę hormonów płciowych. Wymienione poniżej objawy niepożądane mogą być wynikiem takiego działania:
- przejściowe nasilenie objawów nowotworu gruczołu krokowego, pogorszenie raka gruczołu krokowego,
- zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała,
- utrata lub zmniejszenie popędu płciowego, zwiększenie popędu płciowego, - ból głowy, osłabienie siły mięśni,
- rozszerzenie naczyń krwionośnych, uderzenia gorąca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niedociśnienie ortostatyczne,
- sucha skóra, nadmierna potliwość, wysypka, pokrzywka (obrzęk skóry z zaczerwienieniem i swędzeniem), nieprawidłowy wzrost włosów, zmiany w wyglądzie włosów, poty nocne, brak lub skąpe owłosienie, zaburzenie zabarwienia skóry, zimne poty, nadmierne owłosienie,
- nieprawidłowe powiekszenie piersi, tkliwość piersi, zaburzenia wzwodu, ból jąder, powiększenie piersi, ból piersi, ból gruczołu krokowego, obrzęk prącia, zaburzenie prącia, zmiany zanikowe jąder,
- suchość błony śluzowej,
- zwiększenie stężenia swoistego antygenu gruczołu krokowego, zmniejszenie gęstości mineralnej kości.
W przypadku stosowania przez okres od 6 do 12 miesięcy: cukrzyca, nieprawidłowa tolerancja glukozy, zwiększenie stężenia całkowitego cholesterolu, zwiększenie stężenia LDL, zwiększenie stężenia triglicerydów, osteoporoza.
W badaniach klinicznych Leuprorelini acetas zgłaszano:
bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- zaczerwienienie skóry twarzy, rozszerzenie naczyń krwionośnych,
- bóle pleców,
- astenia (przewlekłe zmęczenie), obrzęk, ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia;
często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- grypa, zapalenie krtani, nieżyt nosa, zapalenie ucha środkowego,
- uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów we krwi), niedokrwistość,
- jadłowstręt, zwiększone łaknienie,
- stan splątania, zmniejszenie popędu płciowego, bezsenność,
- parestezje (zaburzenia czucia w kończynach), amnezja (utrata pamięci), neuropatia obwodowa
(choroba nerwów obwodowych), ból głowy, zwiększenie napięcia mięśni,
- niewydolność serca,
- Nadciśnienie,
- czkawka, zaburzenie płuc, dysfonia, kaszel, duszność, ostry obrzęk płuc,
- zaburzenia żołądkowo- jelitowe, odbijanie się, krwawienie z dziąseł, ból brzucha, zaparcia, biegunka, nudności, krwotok z odbytnicy,
- hepatomegalia (powiększenie wątroby),
- nadmierna potliwość, wysypka,
- zwyrodnienie stawów (artropatia), skurcze mięśni, bóle stawów, zaburzenia kostne, bóle kostne,
- nietrzymanie moczu, zwiększone wydalanie kwasu moczowego z moczem, nieprawidłowy mocz,
- zaburzenia wzwodu, zmiany zanikowe jąder, ból w miednicy mniejszej, ból piersi,
- dolegliwości bólowe, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, torbiel, gorączka, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, uczucie zmęczenia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, odczyn zapalny w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ropień w miejscu wstrzyknięcia,
- nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych (m.in. zwiększenie aktywności transaminaz);
niezbyt często (u 1 do 10 na 1 000 pacjentów):
- nieprawidłowy przyrost masy ciała,
- zaburzenia snu, zmienność nastroju,
- zawroty głowy (układowe),
- nocne poty, świąd, skąpe owłosienie,
- częstomocz, zatrzymanie moczu,
- ból jąder.
Działania niepożądane, o nie ustalonej częstości występowania, które zgłaszano po wprowadzeniu do obrotu leków zawierających octan leuproreliny w różnych postaciach i dawkach, podano poniżej.
- Zapalenie gardła, zapalenie płuc, zakażenie dróg moczowych, zakażenie.
- Rak skóry.
- Niedokrwistość.
- Reakcja anafilaktyczna.
- Wole, krwotok do przysadki.
- Odwodnienie, cukrzyca, zwiększone łaknienie, hiperlipidemia (zwiększeniestężenia tłuszczów we krwi), hiperfosfatemia (zwiększenie stężenia fosforu we krwi), hipoglikemia (zmniejszenie stężenia glukozy we krwi), hipoproteinemia (zmniejszenie stężenia białka we krwi).
- Depresja, nagłe zmiany nastroju, nerwowość, bezsenność, zaburzenia snu, niepokój, urojenia, zwiększenie popędu płciowego, myśli samobójcze, próby samobójcze.
- Zawroty głowy ośrodkowe, niedoczulica, letarg, neurogenna choroba mięśni, parestezje, neuropatia obwodowa, zaburzenia pamięci, omdlenie, utrata świadomości, przejściowy atak niedokrwienny, zaburzenia smaku, udar mózgu, porażenie, ból głowy, drgawki.
- Zaburzenia widzenia, niedowidzenie, niewyraźne widzenie, suchość oczu, zaburzenie oka.
- Zaburzenia słuchu, szumy uszne.
- Dławica piersiowa, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, tachykardia, nagły zgon sercowy.
- Zapalenie żyły, zakrzepica, żylak, obrzęk limfatyczny, niedokrwienie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca.
- Kaszel, duszność, krwawienie z nosa, krwioplucie, szmer tarcia opłucnej, zwłóknienie płuc, wysięk opłucnowy, nacieczenie tkanki płucnej, zaburzenie oddechowe, obrzęk błony śluzowej zatok, zator tętnicy płucnej, śródmiąższowa choroba płuc.
- Zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej, trudności w połykaniu, krwotok z przewodu pokarmowego, zaburzenie żołądkowo- jelitowe, nudności, wrzód trawienny, polip odbytnicy, wymioty, powiększenie obwodu brzucha.
- Nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka, ciężkie uszkodzenie wątroby.
- Zapalenie skóry, suchość skóry, nieprawidłowy wzrost włosów, łysienie, zaburzenie pigmentacji, świąd, wysypka, zmiana skórna, pokrzywka, wybroczyny, reakcja nadwrażliwości na światło.
- Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, artropatia, ból stawów, ból mięśni, zapalenie pochewki ścięgna, obrzęk okolicy kości skroniowej.
- Skurcz pęcherza moczowego, krwiomocz, nietrzymanie moczu, częstomocz, niedrożność dróg moczowych, naglące parcie na mocz, zaburzenie dróg moczowych.
- Obrzęk prącia, zaburzenie prącia, ból gruczołu krokowego, zmiany zanikowe jąder, ból jąder, zaburzenie jąder, ból piersi, tkliwość piersi, ginekomastia.
- Astenia, dreszcze, gorączka, dolegliwości bólowe, obrzęk, pragnienie, stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, jałowy ropień w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, guzek, stan zapalny, zwłóknienie w obrębie miednicy mniejszej.
- Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, morfologii krwi i wskaźników krzepnięcia krwi, zmiany w zapisie EKG, szmery serca.
- Złamanie trzonów kręgów.
Powrót do listy
