Substancja określana jest jako biologicznie czynny l-izomer racemicznego kwasu foliowego oraz formylowa pochodna kwasu tetrahydrofoliowego, koenzymu transferaz przenoszących grupy jednowęglowe w przebiegu biosyntezy nukleotydów pirymidynowych i purynowych. Prócz tego kwas l-folinowy zapobiega brakom tetrahydrofolianu w zdrowych komórkach u pacjentów leczonych antagonistami kwasu foliowego, a także umożliwia wzrost cytotoksycznego wpływu 5-fluorouracylu w zwalczaniu nowotworów, dzięki normowaniu połączenia z syntetazą tymidylanową, a w efekcie ogranicza ów enzym w komórce nowotworowej. Niekiedy stosowany w sporych dawkach hamuje efektywność przyjmowanego dokanałowo metotreksatu. Kwas l-folinowy łączy się z białkami osocza w nieco więcej niż 1/4. Aktywna izomerowa forma kwasu l-folinowego błyskawicznie jest metabolizowana w wątrobie, gdzie przyjmuje postać czynnego metabolitu – kwasu 5-metylo-tetrahydrofoliowego. W 1/5 usuwany jest z organizmu w formie niezmienionej, przede wszystkim z moczem. Kwas lewofolinowy stosuje się dla złagodzenia symptomów toksyczności oraz przeciwdziałania antagonistów kwasu foliowego, do których zalicza się metotreksat. Ponadto przepisywany jest w terapii preparatami cytotoksycznymi, przy przedawkowaniu u osób w każdym wieku, a także w terapii połączonej z 5-fluorouracylem, która ma miejsce w leczeniu cytotoksycznym.
Przeciwwskazania
Brak informacji o niekorzystnym wpływie folinianu wapnia przyjmowanego podczas ciąży lub laktacji. Alergia na kwas lewofolinowy, niedokrwistość złośliwa, inna postać niedokrwistości wynikającej z braków wit. B12, rownoczesne przyjmowanie 5-fluorouracylu u pacjentów z ciężką biegunką, przeciwwskazaniami do stosowania fluorouracylu, przesłanki o toksycznym wpływie na przewód pokarmowy do chwili całkowitego ustąpienia, przyjmowanie dokanałowe. Istnieje większe ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów stosujących fenobarbital, fenytoinę, imidy kwasu bursztynowego lub prymidon (ewentualna konieczność dostosowania dawki leku przeciwpadaczkowego), wzrost toksyczności 5-fluorouracylu, możliwość spadku właściwości antagonistów kwasu foliowego oraz metotreksatu.
Działania niepożądane
Działania niepożądane zdarzają się sporadycznie: gorączka, wzrost częstości występowania napadów u osób cierpiących na padaczkę, bezsenność, pobudzenie, depresja, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje alergiczne (również reakcje anafilaktyczne i pokrzywka. W leczeniu równoczesnym z 5-fluorouracylem dość często zdarzają się nudności, wymioty, ciężkie stany zapalne śluzówek, nasilona biegunka, ciężkie odwodnienie, zgon. Dotychczas brak danych o następstwach przedawkowania oraz brak antidotum.
Powrót do listy