Mycophenolate mofetil Stada

Lek na receptę. W skojarzeniu z cyklosporyną i kortykosteroidami w profilaktyce ostrego odrzucania przeszczepów u biorców alogenicznych przeszczepów nerek, serca lub wątroby.

Skład

1 kapsułka zawiera:

250 mg mykofenolanu mofetylu. 1 tabl. powlekana zawiera 500 mg mykofenolanu mofetylu.

Działanie

Lek immunosupresyjny - 2-morfolinoetylowy ester kwasu mykofenolowego (MPA). MPA jest silnym, selektywnym, niekompetycyjnym i odwracalnym inhibitorem dehydrogenazy inozynomonofosforanu i tym samym hamuje syntezę de novo nukleotydów guaninowych bez wbudowywania się w strukturę DNA. Proliferacja limfocytów T oraz B jest wybitnie uzależniona od syntezy puryn de novo, podczas gdy komórki innego typu posiadają alternatywne drogi syntezy. Dlatego MPA wywiera silniejsze działanie cytostatyczne na limfocyty niż na inne komórki. Po podaniu doustnym mykofenolan mofetylu jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany, a następnie całkowicie metabolizowany do aktywnego metabolitu - kwasu mykofenolowego. Średnia biodostępność podanego doustnie mykofenolanu mofetylu, mierzona wartością AUC dla MPA wynosi 94% w stosunku do mykofenolanu mofetylu podanego dożylnie. Pokarm nie ma wpływu na stopień wchłaniania mykofenolanu mofetylu, jednak maksymalne stężenie MPA zmniejszone jest o 40% w obecności pokarmu. MPA wiąże się z białkami osocza w 97%. W wyniku krążenia jelitowo-wątrobowego, po 6-12 h od podania leku, zwykle występuje drugi szczyt stężenia MPA w osoczu. MPA jest metabolizowany głównie przy udziale glukuronylotransferazy do fenolowego glukuronidu kwasu mykofenolowego (MPAG), który nie posiada aktywności farmakologicznej. 93% dawki leku jest wydalane z moczem, a 6% z kałem. Około 87% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci MPAG.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na mykofenolan mofetylu lub kwas mykofenolowy lub substancje pomocnicze. Okres karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: posocznica, kandydoza przewodu pokarmowego, zakażenie dróg moczowych, opryszczka zwykła, półpasiec; wymioty, ból brzucha, biegunka; leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość. Często: tachykardia, pancytopenia, leukocytoza, drgawki, wzmożone napięcie mięśni, drżenie, senność, zespół miasteniczny, zawroty i ból głowy, parestezje, zaburzenie smaku; wysięk opłucnowy, duszności, kaszel; krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie otrzewnej, niedrożność jelit, zapalenie jelita, wrzódżołądka, wrzód dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie jamy ustnej, zaparcie, dyspepsja, wzdęcie, odbijanie; zaburzenia czynności nerek; przerost skóry, wysypka, trądzik, łysienie; bóle stawów; kwasica, hiperkaliemia, hipokaliemia, hiperglikemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, hipofosfatemia, hiperurykemia, dna moczanowa, jadłowstręt; zapalenie płuc, grypa, zakażenie dróg oddechowych, moniliaza układu oddechowego, zakażenie przewodu pokarmowego, kandydoza, zapalenie przewodu pokarmowego, infekcja, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, zapalenie zatok, grzybicze zakażenie skóry (w tym kandydoza), kandydoza pochwy, zapalenie błony śluzowej nosa; rak skóry, łagodne nowotwory skóry; niedociśnienie, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń; obrzęk, gorączka, dreszcze, ból, złe samopoczucie, osłabienie; zapalenie wątroby, żółtaczka, hiperbilirubinemia; pobudzenie, stany splątania, depresja, lęk, zaburzenia myślenia, bezsenność; zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej, zwiększone stężenie mocznika, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej, zmniejszenie masy ciała. Ponadto po wprowadzeniu do obrotu obserwowano - często: przerost dziąseł, zapalenie okrężnicy (w tym zapalenie okrężnicy wywołane przez wirus CMV), zapalenie trzustki; niezbyt często: agranulocytoza; częstość nieznana: atrofia kosmków jelitowych, ciężkie zakażenia stanowiące zagrożenie życia, w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia, gruźlica i zakażenie wywołane przez atypowe Mycobacterium, nefropatia związana z wirusem BK, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia związana z wirusem JC, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, hamowanie czynności szpiku kostnego (niektóre przypadki zakończone zgonem), reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne), wybiórcza aplazja czerwonokrwinkowa(PRCA). W pojedynczych przypadkach nieprawidłowa morfologia neutrofili, w tym nabyta anomalia Pelgera-Hueta. Te zmiany nie są związane z upośledzeniem funkcji neutrofili. Mogą sugerować „przesunięcie w lewo” linii neutrofili w badaniach hematologicznych, co może być błędnie interpretowane jako objaw zakażenia u pacjentów z obniżoną odpornością, takich jak pacjenci, którzy przyjmują mykofenolan mofetylu. Obserwowano pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc i zwłóknienia płuc, niektóre zakończone zgonem. Choroba limfoproliferacyjna lub chłoniak rozwinęły się u 0,6% chorych po przeszczepieniu nerki, serca lub wątroby. Raki skóry non-melanoma rozpoznano u 3,6% chorych, inne nowotwory u 1,1% chorych. Najczęstszymi infekcjami oportunistycznymi były: zakażenie drożdżakowe skóry i błon śluzowych, wiremia i objawowe zakażenie wirusem cytomegalii, zakażenie wirusem Herpes simplex. Typ i częstość działań niepożądanych leku były podobne u dzieci (2-18 lat) w porównaniu z dorosłymi. U dzieci (szczególnie poniżej 6 lat) częściej jednak obserwowano: biegunkę, posocznicę, leukopenię, niedokrwistość i zakażenia. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być narażeni na podwyższone ryzyko pewnych zakażeń (w tym narządowej postaci zakażenia wirusem cytomegalii), krwawienia z przewodu pokarmowego oraz obrzęku płuc, w porównaniu z pacjentami młodszymi. W przeglądzie raportów przypadków i opublikowanych badań wykazano, że mykofenolan mofetylu w skojarzeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi może powodować hipogammaglobulinemię i rozstrzenie oskrzeli (Kom. bezp. z dnia 12.12.2014).

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie preparatem powinno być rozpoczynane i kontynuowane przez odpowiednio wykwalifikowanych specjalistów w dziedzinie transplantologii. Po przeszczepieniu nerki. Podawanie preparatu należy rozpocząć w ciągu 72 h po transplantacji. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1 g 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież (2-18 lat): zalecana dawka wynosi 600 mg/m2 pc. 2 razy na dobę, maksymalnie do 2 g na dobę. Preparat powinien być przepisywany tylko pacjentom, których powierzchnia ciała wynosi co najmniej 1,25 m2. Pacjenci, których powierzchnia ciała wynosi 1,25-1,5 m2 mogą mieć przepisywany preparat w dawce 750 mg 2 razy na dobę; pacjenci, których powierzchnia ciała wynosi powyżej 1,5 m2 mogą mieć przepisywany preparat w dawce 1 g 2 razy na dobę (preparat w postaci tabletek 500 mg powinien być przepisywany tylko w tej grupie pacjentów). W tej grupie wiekowej w porównaniu z dorosłymi może być potrzebne czasowe zmniejszenie dawki lub przerwanie podawania leku z powodu zwiększenia częstości występowania niektórych działań niepożądanych. Dostępne są niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci poniżej 2 lat. Dane są niewystarczające do określenia dawkowania, dlatego stosowanie leku w tej grupie wiekowej nie jest zalecane. Po przeszczepieniu serca. Podawanie preparatu należy rozpocząć w ciągu pierwszych 5 dni po transplantacji. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1,5 g 2 razy na dobę. Dzieci: brak danych. Po przeszczepieniu wątroby. Preparat w postaci dożylnej należy podawać w ciągu pierwszych 4 dni po transplantacji wątroby, doustne podawanie leku należy rozpocząć, gdy tylko może być tolerowane. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1,5 g 2 razy na dobę. Dzieci: brak danych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania leku u pacjentów po przeszczepieniu nerki z ciężkim uszkodzeniem wątroby; brak jest danych dotyczących pacjentów po przeszczepieniu serca z ciężkim uszkodzeniem wątroby. U pacjentów po przeszczepieniu nerek z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek (przesączanie kłębuszkowe

Szczegółowe informację znajdują się na ulotce dołączonej do opakowania leku.