Paroxetine Aurobindo

Lek na receptę. Leczenie: dużego epizodu depresyjnego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego, zaburzenia stresowego pourazowego.  

Skład

1 tabletka zawiera:

20 mg paroksetyny w postaci chlorowodorku półwodnego. 

Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgowych. Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do cholinergicznych receptorów muskarynowych, do receptorów α1, α2 i β-adrenergicznych, receptorów dopaminergicznych (D2), 5HT1-podobnych, 5-HT2 i histaminowych (H1). Ten brak interakcji z receptorami postsynaptycznymi znalazł swoje odbicie w badaniach in vivo, które wykazały brak działania depresyjnego na o.u.n. i brak działania hipotensyjnego. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. W przypadku większego obciążenia organizmu lekiem w następstwie podania większej dawki pojedynczej lub podania dawek wielokrotnych dochodzi do częściowego nasycenia efektu pierwszego przejścia i zmniejszenia klirensu osoczowego, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia paroksetyny. Stan równowagi dynamicznej jest osiągany w ciągu 7-14 dni od rozpoczęcia leczenia. Paroksetyna podlega intensywnej dystrybucji do tkanek, tylko 1% paroksetyny obecnej w organizmie znajduje się w osoczu. W stężeniach terapeutycznych ok. 95% leku wiąże się z białkami osocza. Główne metabolity paroksetyny są to polarne i skoniugowane produkty oksydacji i metylacji, które łatwo się wydalają, nie wykazują aktywności farmakologicznej. Mniej niż 2% podanej dawki paroksetyny wydala się z moczem w postaci niezmienionej, natomiast ok. 64% dawki w postaci metabolitów. Około 36% dawki wydala się z kałem, prawdopodobnie przez żółć, z czego niezmieniona paroksetyna stanowi mniej niż 1%. Wydalanie metabolitów jest dwufazowe. Początkowo jest wynikiem metabolizmu pierwszego przejścia, później zaś wiąże się z układową eliminacją paroksetyny. T0,5 jest zmienny, ale zwykle wynosi ok. 1 dobę. 

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paroksetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Paroksetyna jest przeciwwskazana do jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO. W wyjątkowych okolicznościach linezolid (antybiotyk będący odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO) może być podawany w połączeniu z paroksetyną, pod warunkiem że możliwa jest ścisła obserwacja objawów zespołu serotoninowego i kontrola ciśnienia tętniczego krwi. Leczenie paroksetyną można rozpocząć: po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO; co najmniej po 24 h od zakończenia stosowania odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemid, linezolid, chlorek metylotioniniowy (błękit metylenowy, barwnik stosowany do wizualizacji przed zabiegami operacyjnymi, będący odwracalnym, nieselektywnym MAOI). Od chwili przerwania stosowania paroksetyny do rozpoczęcia leczenia innym inhibitorem MAO powinien upłynąć co najmniej 1 tydz. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z tiorydazyną - paroksetyna może powodować zwiększenie stężenia tiorydazyny w osoczu. Podanie samej tiorydazyny może prowadzić do wydłużenia odstępu QTc i związanych z tym ciężkich komorowych zaburzeń rytmu, takich jak torsade de pointes, i nagłego zgonu. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z pimozydem. 

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności, zaburzenia seksualne. Często: zmniejszenie apetytu, zwiększenie stężenia cholesterolu, senność, bezsenność, pobudzenie, zaburzenia marzeń sennych (w tym koszmary senne), zawroty głowy, drżenie, ból głowy, osłabienie koncentracji, niewyraźne widzenie, ziewanie, zaparcie, biegunka, wymioty suchość błony śluzowej w jamie ustnej, potliwość, astenia, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, lęk, ból głowy. Niezbyt często: nieprawidłowe krwawienie, przeważnie dotyczące skóry i błon śluzowych (najczęściej wybroczyny), splątanie, omamy, objawy pozapiramidowe, rozszerzenie źrenic, tachykardia zatokowa, przemijające obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, niedociśnienie związane z pionizacją ciała, wysypka, świąd, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, pobudzenie, nudności, drżenie, stany splątania, potliwość, chwiejność emocjonalna, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, biegunka, drażliwość. Rzadko: hiponatremia (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i czasami związana z zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego), reakcje maniakalne, lęk, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja, drgawki, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, ból stawów, ból mięśni, hiperprolaktynemia i (lub) mlekotok. Bardzo rzadko: małopłytkowość, reakcje alergiczne (w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy), zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH), zespół serotoninowy (objawy mogą obejmować: pobudzenie, splątanie, nadmierne pocenie się, omamy, hiperrefleksję, drgawki kloniczne mięśni, dreszcze, tachykardię i drżenie), ostra jaskra, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby (takie jak zapalenie wątroby, niekiedy związane z żółtaczką i (lub) niewydolnością wątroby), ciężkie zdarzenia niepożądane w obrębie skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka), nadwrażliwość na światło, priapizm, obrzęk obwodowy. Częstość nieznana: myśli samobójcze i zachowania samobójcze, szum w uszach. Dane z badań epidemiologicznych, prowadzonych głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI i TCA. Mechanizm prowadzący do tego ryzyka nie jest znany. Przerwanie leczenia paroksetyną (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje, uczucie porażenia prądem elektrycznym i szum w uszach), zaburzenia snu (w tym intensywne marzenia senne), pobudzenie lub niepokój, nudności, drżenie, stany splątania, potliwość, bóle głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia. Działania niepożądane zaobserwowane w badaniach klinicznych wśród dzieci: nasilone zachowania związane z samobójstwem (w tym myśli i próby samobójcze), samouszkodzenia oraz zwiększona wrogość (myśli i próby samobójcze były obserwowane głównie w badaniach klinicznych obejmujących nastolatki z dużym zaburzeniem depresyjnym; zwiększona wrogość występowała szczególnie u dzieci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, zwłaszcza u dzieci poniżej 12. rż). Dodatkowo obserwowano zdarzenia takie jak: zmniejszenie apetytu, drżenie, pocenie się, hiperkineza, pobudzenie, chwiejność emocjonalna (w tym płacz i wahania nastroju), zdarzenia niepożądane związane z krwawieniami zwłaszcza ze skóry i błon śluzowych. Zdarzeniami obserwowanymi po zaprzestaniu podawania lub zmniejszeniu dawki paroksetyny są: chwiejność emocjonalna (w tym płacz, wahania nastroju, samouszkodzenia, myśli i próby samobójcze), nerwowość, zawroty głowy, nudności i ból brzucha.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Duże epizody depresyjne: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Na ogół poprawa stanu pacjenta rozpoczyna się po 1 tyg., ale widoczna może być dopiero od 2. tyg. leczenia. Dawkowanie należy zweryfikować i, jeśli to konieczne, dostosować do potrzeb klinicznych w ciągu 3 do 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia, później zaś ponownie ocenić i modyfikować na podstawie wyników leczenia. U niektórych pacjentów, u których reakcja na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawka leku może być stopniowo zwiększana o 10 mg w zależności od reakcji pacjenta, do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez dostatecznie długi okres wynoszący co najmniej 6 mies., aby uzyskać pewność, że objawy ustąpiły. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: zalecana dawka wynosi 40 mg na dobę. Pacjenci powinni rozpocząć leczenie od dawki 20 mg na dobę; dawka może być zwiększana stopniowo o 10 mg, do dawki zalecanej. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym powinni być leczeni przez dostatecznie długi okres, aby uzyskać pewność, że objawy ustąpiły. Leczenie może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Lęk napadowy: zalecana dawka wynosi 40 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 10 mg na dobę i zwiększać ją stopniowo o 10 mg w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, aż do dawki zalecanej. Rozpoczynanie leczenia od małej dawki początkowej jest zalecane w celu zredukowania do minimum ryzyka zaostrzenia objawów lęku napadowego, które - jak ogólnie się uznaje - występuje na początku leczenia choroby. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci z lękiem napadowym powinni być leczeni przez dostatecznie długi okres, aby uzyskać pewność, że objawy ustąpiły. Leczenie może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Fobia społeczna: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększenia dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długoterminowa terapia powinna być regularnie oceniana. Zaburzenie lękowe uogólnione: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki co 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długoterminowa terapia powinna być regularnie oceniana. Zaburzenie stresowe pourazowe: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki co 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długoterminowa terapia powinna być regularnie oceniana. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie należy rozpocząć od dawki początkowej zalecanej u dorosłych; u niektórych pacjentów użyteczne może być zwiększenie dawki, niemniej maksymalna dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) lub u pacjentów z niewydolnością wątroby dawkowanie powinno być ograniczone do dolnego zakresu dawek. Lek należy podawać rano, w czasie posiłku. Tabletkę należy połykać w całości, nie rozgryzać. 

Szczegółowe informację znajdują się na ulotce dołączonej do opakowania leku.