Caramlo

Lek na receptę. Leczenie zastępcze nadciśnienia tętniczego u pacjentów dorosłych, u których uzyskano odpowiednią kontrolę ciśnienia w wyniku stosowania amlodypiny i kandesartanu w takich samych dawkach jak w leku złożonym, ale w postaci oddzielnych tabletek.

Działanie

Preparat hipotensyjny stanowiący połączenie amlodypiny (antagonisty kanału wapniowego) oraz kandesartanu (antagonisty receptora angiotensyny II - AIIRA). Skojarzenie tych substancji wywiera dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe, obniżając ciśnienie krwi w większym stopniu, niż każdy ze składników osobno. Amlodypina hamuje przepływ jonów wapnia przez błonę komórkową do wnętrza komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego. Rozszerza tętniczki obwodowe zmniejszając całkowity opór obwodowy oraz rozszerza główne tętnice wieńcowe i tętniczki wieńcowe, zarówno w obszarach prawidłowych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax  po 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na biodostępność. W 97,5% wiąże się  z białkami osocza. W znacznym stopniu jest metabolizowana przez wątrobę do nieczynnych metabolitów. T0,5 wynosi 35-50 h. Wydalana jest z moczem: w 10% w postaci niezmienionej, a w 60% w postaci metabolitów. Kandesartan cyleksetylu jest prolekiem. Podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany na drodze hydrolizy estru do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan silnie i wybiórczo wiąże się z receptorami AT1. Nie wpływa na aktywność konwertazy angiotensyny, nie nasila działania bradykininy, nie wiąże się oraz nie blokuje innych receptorów hormonalnych lub kanałów jonowych pełniących ważną rolę w regulacji krążenia. Całkowita biodostępność kandesartanu podanego w postaci tabletki wynosi ok. 14%. Cmax występuje po 3-4 h. Pokarm nie wpływa na AUC. Kandesartna silnie wiąże się z białkami (>99%). Jest w niewielkim stopniu jest metabolizowany przez CYP2C9. Wydalany jest z moczem (26% w postaci kandesartanu, a 7% w postaci nieczynnych metabolitów) i żółcią (56% w postaci macierzystej i 10% postaci nieczynnych metabolitów). T0,5  wynosi 9h.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie  drogi odpływu z lewej komory serca (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby i (lub) cholestaza. Jednoczesne stosowanie z alskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR<60ml/min/1,73 m2). II i III trymestr ciąży.

Działania niepożądane

Amlodypina. Często: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk wokół kostek, obrzęk, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, omdlenie, parestezje, niedoczulica, zaburzenie smaku, drżenie, zaburzenia widzenia, szumy uszne, niedociśnienie, duszność zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, niestrawność, biegunka, zaparcia, suchość w ustach, łysienie, plamica, odbarwienie skóry, świąd, wysypka, osutka, nadmierne pocenie, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, bolesne skurcze mięśni, zaburzenia mikcji, nokturia, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukocytopenia, trombocytopenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy oraz migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Kandesartan. Często: zakażenia dróg oddechowych, zawroty głowy i (lub) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy. Bardzo rzadko: leukopenia, neutropenia i agranulocytoza, hiperkaliemia, hiponatremia, nudności, kaszel, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby lub zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u predysponowanych pacjentów.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: pacjenci powinni stosować dawkę odpowiadającą ich wcześniejszemu leczeniu. Maksymalna dawka dobowa cyleksetylu kandesartanu wynosi 32 mg,  amlodypiny -10 mg. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku (≥65 lat) wymagana jest ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie określono zaleceń dotyczących dawkowania dla pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby; lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby oraz u pacjentów z cholestazą. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr >15ml/min); u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek zaleca się monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny. Amlodypina nie podlega dializie. Sposób podania. Tabletki można stosować z posiłkiem lub bez posiłku.

Szczegółowe informację znajdują się na ulotce dołączonej do opakowania leku.